Контролок как принимать до еды или после

Контролок Контрол (20 мг)

Контролок как принимать до еды или после

  • русский
  • қазақша

Контролок Контрол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – пантопразола натрия сесквигидрат 22,57 мг, (эквивалентно пантопразолу 20,0 мг),

вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, маннитол, кросповидон, повидон К90, кальция стеарат, вода очищенная***

состав оболочки: гипромеллоза 2910, повидон К25, титана диоксид (E171), железа оксид желтый (E172), пропиленгликоль

состав кишечнорастворимого покрытия: сополимер кислоты метакриловой и этакрилата (1:1) 30% дисперсия**, триэтилцитрат, вода очищенная***

состав коричневых чернил Opacode S-1-16530: шеллак глазурь 45%, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид черный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172), аммиака раствор концентрированный.

* – действующее издание;

** – состав дисперсии: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата – 14.13 мг, натрия лаурилсульфат – 0.10 мг, полисорбат 80 – 0.33 мг;

*** – удаляется в процессе производства.

Описание

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета с ядром от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано «Р20»

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Пантопразол.

Код АТХ A02BC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пантопразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет 77%. Максимальная концентрация в плазме крови после приема дозы 20 мг – 2 – 3мкг/мл достигается через 2,5 часа и остается постоянной после многократного применения. Объем распределения – приблизительно 0,15 л/ч/кг, клиренс – около 0,1 л/ч/кг.

Связывание с белками плазмы крови – приблизительно 98%. Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и моче – десметилпантопразол, который соединяется сульфатом. Период полувыведения составляет примерно 1 час. Приблизительно 80% препарата элиминируется почками, остальные 20% с фекалиями.

Фармакодинамика

Пантопразол является замещенным бензимидазолом, замедляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического воздействия на протонную помпу париетальных клеток.

В кислой среде париетальных клеток пантопразол превращается в свою активную форму – циклический сульфенамид, где он подавляет фермент H+, K+-АТФазу.

Блокируя протонный насос, пантопразол вмешивается в процесс кислотообразования на уровне конечного этапа синтеза соляной кислоты в желудке.

Ингибирующее действие дозозависимо и влияет на уровень базальной и стимулированной секреции соляной кислоты (независимо от вида раздражителя).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Неlicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизма к антибиотикам.

После перорального приема 20 мг препарата Контролок Контрол антисекреторный эффект наступает через 1 час и достигает максимума через 2 – 4 часа. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность возвращается к исходному уровню через 3 – 4 дня после окончания приема.

Пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Показания к применению

  • кратковременное лечение рефлюксных симптомов, таких как изжога, отрыжка кислым

Способ применения и дозы

Кишечнорастворимые таблетки Контролок Контрол 20 мг не следует жевать или раскусывать; они должны проглатываться целиком и запиваться достаточным количеством жидкости. Прием препарата необходимо осуществлять перед едой.

При назначении двукратного приема препарата, вторая таблетка должна быть употреблена перед вечерним приемом пищи.

Симптоматическое улучшение у больных может начинаться приблизительно через один день лечения Контролок Контролом, но может потребоваться 7 дней для достижения полного исчезновения симптомов.

Кратковременное лечение рефлюксных симптомов (изжога, отрыжка кислым)

Взрослым назначают по 20 мг в сутки.

Для купирования симптомов может быть необходимо, принимать препарат в течение 2 – 3 дней. После того, как симптомы исчезли, проводимое лечение может быть прекращено. Если улучшения не наблюдается в течение 2 недель непрерывного лечения, пациенту необходимо обратиться к врачу.

Побочные действия

Ниже перечислены наблюдавшиеся побочные реакции с частотой их встречаемости: очень часто ( 1/10); часто (от  1/00 до  1/10); нечасто (от  1/1000 до  1/100); редко (от  1/10000 до  1/1000); очень редко ( 1/10000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Нечасто

  • головная боль, головокружение
  • сухость во рту, тошнота, рвота, вздутие живота, абдоминальная боль и дискомфорт, диарея, запор
  • кожная сыпь, зуд, экзантема
  • астения, утомляемость и недомогание
  • повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, -GT)
  • нарушение сна

Редко

  • агранулоцитоз
  • повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата (включая анафилактические реакции и анафилактический шок)
  • гиперлипидемия, повышение уровня триглицеридов, холестерина
  • повышение содержания билирубина
  • изменение веса, нарушение вкуса
  • депрессия (и все сопутствующие ухудшения)
  • нарушение зрения / нечеткость зрения
  • крапивница, ангионевротический отек
  • артралгия, миалгия
  • гинекомастия
  • повышение температуры тела, периферические отеки

Очень редко

  • тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения
  • дезориентация (и все сопутствующие ухудшения)

Неизвестно

  • гипонатриемия, гипомагниемия
  • галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этим состояниям больных, а также ухудшение этих симптомов, если они существовали до начала лечения)
  • гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность
  • синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная многоформная эритема, светочувствительность
  • интерстициальный нефрит

Противопоказания

  • гиперчувствительность к компонентам препарата, другим замещенным бензимидазолам
  • совместное применение пантопразола с атазанавиром

Лекарственные взаимодействия

Следует обратить внимание на одновременный прием с препаратами, всасывание которых является рН-зависимым, например кетоконазолом, итраконазолом, позаконазолом, эрлотинибом, в том числе с препаратами, назначавшимися незадолго до курса лечения Контролок Контролом, ввиду изменения абсорбции данных препаратов.

Одновременный прием Контролок Контрола и атазанавира значительно снижает эффективность последнего.

При совместном применении фенпрокумона или варфарина, было отмечено несколько единичных случаев изменения Международного нормализационного отношения (МНО или INR).

Поэтому для больных, проходящих лечение кумариновыми антикоагулянтами (например, фенпрокумоном или варфарином), рекомендуется следить за протромбиновым временем/МНО после начала, окончания или во время нерегулярного применения Контролок Контрола.

Контролок Контрол обладает низким потенциалом взаимодействия с системой цитохрома Р450. Поэтому риск побочных реакций, вызванных взаимодействием Контролок Контрола с другими препаратами, метаболизирующимся системой цитохром Р450, может считаться минимальным.

Специальные исследования не выявили клинически значимого взаимодействия препарата Контролок Контрол с кофеином, карбамазепином, диазепамом, этанолом, диклофенаком, глибенкламидом, напроксеном, метопрололом, нифедипином, фенитоином, пироксикамом, теофиллином, оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол.

При одновременном приеме с антибиотиками, такими как кларитромицин, амоксициллин, с метронидазолом, взаимодействия не выявлено.

Взаимодействия с антацидами при одновременном приеме не выявлено.

Особые указания

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при приеме препарата Контролок Контрол, особенно в течении длительного периода, рекомендуется проводить регулярный контроль уровня ферментов печени. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

Пациентам, нуждающимся в продолжительном лечении неспецифическими нестероидными противовоспалительными (НПВП) препаратами и находящимися в группе повышенного риска развития желудочно-кишечных осложнений, прием препарата Контролок Контрол 20 мг как превентивной меры образования язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной применением НПВП, следует ограничить.

Следует провести оценку уровня риска с учетом индивидуальных факторов риска, включая возраст (старше 65 лет), анамнез образования язвы желудка или двенадцатиперсной кишки, а также желудочно-кишечных кровотечений.

Больные должны проконсультироваться с врачом в следующих случаях:

– если симптоматика не прошла в течение 2-х недель после непрерывной терапии

– непроизвольное снижение веса тела, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, дисфагия, стойкая рвота или рвота с кровью, в этих случаях, следует исключать наличие злокачественного процесса

– ранее была язва желудка, или перенесенная хирургическая операция на желудке

– нарушения пищеварения или изжога в течение 4 или более недель

– желтуха, нарушения функции или заболевания печени

– любое другое серьезное заболевание, влияющее на общее самочувствие

– пациенты старше 55 лет при наличии новых или недавно изменившихся симптомов.

Контролок Контрол, как все препараты, блокирующие секрецию кислоты в желудке, может уменьшить всасывание витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлогидрии. Это следует учитывать при наличии соответствующих клинических симптомов.

При продолжительном периоде приема препарата, особенно свыше 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Понижение кислотности желудка повышает количество желудочных бактерий, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, понижающими кислотность, приводит к повышению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такими микроорганизмами, как Salmonella, Campylobacter.

Применение в педиатрии

Из-за недостаточного количества данных по безопасности и эффективности, не рекомендуется применение препарата Контролок Контрол у детей и подростков до 18 лет.

Беременность и лактация

Адекватных данных об использовании пантопразола при беременности нет. Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности препарата. Потенциальный риск для человека неизвестен. Контролок Контрол не должен применяться во время беременности, если в этом нет очевидной необходимости.

Лактацию на период лечения препаратом прекращают.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения

Передозировка

Симптомы: неизвестны

Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Препарат не выводится посредством гемодиализа

Форма выпускаи упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Производитель

Такеда ГмбХ, Ораниенбург, Германия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Такеда ГмбХ, Германия

Наименование и страна организации-упаковщика

Такеда ГмбХ, Ораниенбург, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании

«Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия) в Казахстане

г. Алматы, ул. Бегалина 136 а

Номер телефона (727) 2444004

Номер факса (727) 2444005

Адрес электронной почты DSO-KZ@takeda.com

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BA%D0%BE%D0%BD%D1%82%D1%80%D0%BE%D0%BB%D0%BE%D0%BA-%D0%BA%D0%BE%D0%BD%D1%82%D1%80%D0%BE%D0%BB-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/25540571477650963?instruction_lang=RU

Контролок – инструкция по применению | 009.РФ

Контролок как принимать до еды или после
Узнайте цены и где купить Контролок

  • Зипантола
  • Нольпаза
  • Панум
  • Санпраз

Controloc

Пантопразол*(Pantoprazolum)

  • Ингибиторы протонного насоса
Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой 1 табл.
активное вещество:
пантопразола натрия сесквигидрат 22,57 мг
(соответствует 20 мг пантопразола)
пантопразола натрия сесквигидрат 45,1 мг
(соответствует 40 мг пантопразола)
вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный; маннитол; кросповидон; повидон К90; кальция стеарат; вода очищенная
оболочка: гипромеллоза 2910; повидон К25; титана диоксид (Е171); оксид железа желтый (Е172); пропиленгликоль; эудрагит L 30D-55 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат); триэтилцитрат
коричневые чернила Opacode S-1-26514 для нанесения маркировки на таблетки  — шеллак (shellac); оксид железа (Е172) красный, CL 77491; оксид железа (Е172) черный, CL 77499; оксид железа (Е172) желтый, CL 77492; соевый лецитин; диоксид титана (Е171) CL 77891; диметикон 1510 (эмульсия полидиметилсилоксан)
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1 фл.
активное вещество:
пантопразол натрия сесквигидрат 45,1 мг
(соответствует пантопразолу натрия (ангидрид) 42,3 мг и пантопразолу (свободная кислота) 40 мг)
вспомогательные вещества: динатрия эдетат — 1 мг; натрия гидроксид — 0,24 мг

Таблетки: двояковыпуклые овальной формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано «Р20» для дозировки 20 мг, «Р40» — для дозировки 40 мг.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения: белая или почти белая сухая субстанция.

Фармакологическое действие – ингибирующее протонный насос .

Ингибитор протонного насоса (Н + -К + -АТФазы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

Антисекреторная активность. После перорального приема 20 мг препарата Контролок ® антисекреторный эффект наступает через 1 ч и достигает максимума через 2–4 ч. При в/в введении 80 мг антисекреторный эффект достигает максимума в течение 1 ч и сохраняется 24 ч.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику ЖКТ.

Секреторная активность нормализуется через 3–4 дня после окончания приема.

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса препарат Контролок ® имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому препарат Контролок не взаимодействует со многими другими распространенными препаратами.

Таблетки

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. C max в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 или 40 мг. В среднем, C max , равная 1–1,5 мкг/мл, достигается через 2–2,5 ч для дозировки 20 мг и 2,0–3,0 мкг/мл — через 2,5 ч для дозировки 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата.

V d составляет 0,15 л/кг, клиренс — 0,1 л/ч/кг.

T 1/2  — 1 ч.

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Основной путь выведения — через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола — 77%. Одновременное применение их с пищей не влияет на AUC и С max .

При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижение дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, T 1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Не кумулируется.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) T 1/2 увеличивается до 3–6 ч при применении пантопразола в дозировке 20 мг и до 7–9 ч при применении пантопразола в дозировке 40 мг.

AUC увеличивается в 3–5 раз (для дозировки 20 мг) и в 5–7 раз (для дозировки 40 мг). С max увеличивается в 1,3 раза (для дозировки 20 мг) и в 1,5 раза (для дозировки 40 мг) по сравнению со здоровыми пациентами.

Небольшое повышение AUC и С max у пожилых людей не является клинически значимым.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения

V d составляет 0,15 л/кг, клиренс — 0,1 л/ч/кг.

T 1/2 препарата — 1 ч.

Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации.

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетическая прямая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после орального, так и после в/в применения.

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%.

Метаболизируется в печени. Основной путь выведения — через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. T 1/2 метаболита — около 1,5 ч.

При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижение дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, T 1/2 пантопразола является коротким.

Диализируется только очень небольшая часть препарата. Хотя T 1/2 основного метаболита замедляется (2–3 ч), экскреция идет все еще достаточно быстро и т.о. кумулирование не происходит.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) T 1/2 увеличивается до 7–9 ч и AUC увеличивается в 5–7 раз, C max увеличивается в 1,5 раза по сравнению со здоровыми пациентами.

Небольшое повышение AUC и С max у пожилых людей не является клинически значимым.

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС);

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. НЭРБ — неэрозивная рефлюксная болезнь);

синдром Золлингера-Эллисона;

эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.

Дополнительно для порошка для приготовления раствора для в/в введения: лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).

гиперчувствительность;

диспепсия невротического генеза (таблетки).

Данных о клиническом применении препарата Контролок в педиатрической практике нет.

С осторожностью: беременность, период лактации, печеночная недостаточность.

При приеме препарата Контролок ® в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко.

Назначение пантопразола может сопровождаться перечисленными ниже побочными реакциями.

Типичные (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Источник: https://009.xn--p1ai/instructions/kontrolok

Контролок контрол таблетки : инструкция по применению

Контролок как принимать до еды или после

Лекарственные средства, применяемые при лечении пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Пантопразол. Код ATX: А02ВС02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Пантопразол представляет собой замещенный бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонного насоса париетальных клеток.

Пантопразол преобразуется в свою активную форму в кислой среде париетальных клеток, где он ингибирует фермент Н+, К+-АТФ-азу, то есть заключительную стадию выработки соляной кислоты в желудке.

Ингибирование зависит от дозы и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. Пантопразол уменьшает кислотность в желудке, и таким образом увеличивает уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Увеличение гастрина является обратимым.

Так как пантопразол взаимодействует с ферментом, дистальным по отношению к рецептору, это может ингибировать секрецию соляной кислоты вне зависимости от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Наблюдается одинаковый эффект при введении активного вещества внутрь или внутривенно.

Значения гастрина натощак увеличиваются при применении пантопразола. При краткосрочном применении в большинстве случаев они не превышают верхнюю границу нормы. Во время длительного лечения уровень гастрина увеличивается вдвое в большинстве случаев. Чрезмерное увеличение, однако, имеет место лишь в единичных случаях.

Как результат, в малом количестве случаев длительного лечения в желудке наблюдается увеличение от легкого до умеренного числа специфических эндокринных клеток (ECL) (от простой до аденоматоидной гиперплазии).

Однако, по данным исследований, проведенных к настоящему времени, образование карциноидных предшественников (атипичная гиперплазия) или карциноидов желудка, как было обнаружено в экспериментах на животных, у людей не наблюдалось.

При лечении лекарственными средствами, подавляющими секрецию, уровень сывороточного гастрина увеличивается в ответ на снижение секреции соляной кислоты. При уменьшении кислотности желудочного сока уровень хромогранина A (CgA) повышается.

Повышенный уровень CgA может искажать результаты исследований на предмет выявления нейроэндокринных опухолей. Доступные опубликованные данные свидетельствуют о том, что применение ингибиторов протонного насоса должно быть прекращено в период от 5 дней до 2 недель до измерения уровня CgA.

Это позволяет вернуть уровень CgA в диапазон нормальных значений, которые могут быть ложно повышены после лечения ингибиторами протонного насоса.

Клиническая эффективность

В ретроспективном анализе 17 исследований на 5960 пациентах с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ), получавших пантопразол 20 мг в виде монотерапии, симптомы, связанные с кислотным рефлюксом, например, изжога и кислая отрыжка, оценивались в соответствии со стандартизированной процедурой.

В выбранных исследованиях должна была присутствовать как минимум одна точка регистрации симптомов кислотного рефлюкса через 2 недели.

Диагноз ГЭРБ в этих исследованиях основывался на эндоскопической оценке, за исключением одного исследования, в котором включение пациентов осуществлялось только на основании симптоматики.

В этих исследованиях процент пациентов, у которых наблюдалось полное исчезновение изжоги через 7 дней, составил от 54,0% до 80,6% в группе, получавшей пантопразол. Через 14 и 28 дней, полное исчезновение изжоги наблюдалось у 62,9-88,6% и у 68,1-92,3% пациентов, соответственно.

Для полного исчезновения кислой отрыжки были получены результаты, подобные таковым в отношении изжоги. Через 7 дней процент пациентов, у которых полностью исчезла кислая отрыжка, составил от 61,5% до 84,4%, через 14 дней – от 67,7% до 90,4%, а через 28 дней – от 75,2% до 94,5%, соответственно.

Пантопразол неизменно показывал лучшие результаты по сравнению с плацебо и антагонистами Нг-рецепторов, как минимум не хуже других ингибиторов протонного насоса. Исчезновение симптомов кислотного рефлюкса в основном не зависело от первоначальной стадии ГЭРБ.

Фармакокинетика

Абсорбция

Пантопразол быстро всасывается и максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при пероральном применении достигается уже после первой дозы 40 мг. В среднем, Сmах, равная 2,0-3,0 мкг/мл, достигается через 2,5 ч. Данный показатель остается постоянным после многократного применения препарата.

Фармакокинетика после однократного или повторного назначения не различается. В диапазоне доз от 10 до 80 мг плазменная кинетика пантопразола фактически является линейной как после перорального, так и после внутривенного введения.

Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола составляет около 77%. Одновременное применение их с пищей не влияет на AUC и Сmах и таким образом на биодоступность. При совместном приеме с пищей была повышена только вариабельность латентного периода.

Распределение

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%.

Объем распределения составляет 0,15 л/кг.

Метаболизм

Метаболизируется почти исключительно в печени.

Выведение

Терминальный период полувыведения составляет около 1 часа и клиренс – 0,1 л/ч/кг. Описаны несколько случаев замедленной элиминации. В связи со специфическим связыванием пантопразола с протонным насосом париетальной клетки период полувыведения не коррелирует со значительно более длительным периодом действия (подавления секреции кислоты).

Основной путь выведения – через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1,5 ч) существенно превышает таковой у пантопразола.

Характеристики у особых групп пациентов

Почечная недостаточность

При применении пантопразола у пациентов с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе, который удаляет лишь незначительное количество пантопразола) снижения дозы не требуется.

Как и у здоровых пациентов, период полувыведения пантопразола у них является коротким.

Хотя период полувыведения основного метаболита несколько больше (2-3 часа), выделение остается быстрым и кумуляции не происходит.

Печеночная недостаточность

После приема пантопразола пациентами с печеночной недостаточностью (классы А, В и С согласно классификации по Чайлд-Пью) период полувыведения увеличивался до 3-7 часов, а значения AUC увеличивались в 3-6 раз, в то время как Сmах увеличивалась лишь немного (в 1,3 раза), по сравнению со здоровыми испытуемыми.

Пожилые люди

Небольшое увеличение AUC и Сmах у пожилых добровольцев, по сравнению с более молодыми испытуемыми, не было клинически значимым.

Источник: https://apteka.103.by/kontrolok-tabletki-instruktsiya/

Контролок

Контролок как принимать до еды или после

Контролок (controloc) − медикаментозное средство, ингибитор протонного насоса. Активным веществом описанного лекарства является пантопразол. В инструкции по применению Контролок указано, что препарат используется для краткосрочной терапии признаков кислотного рефлюкса у взрослых.

Кислотный рефлюкс − процесс, во время которого вырабатываемая в желудке кислота выходит в пищевод, вызывая изжогу и кислотную регургитацию (состояние, когда из желудка кислота попадает в ротовую полость). Кроме лечения изжоги лекарство предназначено для долгосрочной терапии более широкого спектра состояний, влияющих на кишечник.

В качестве аналога Контролока в Москве можно назвать такие медикаменты, как Нольпаза, Пантаз, Санпраз, Пануми и другие. Все названные медикаментозные средства имеют регистрацию в России. Лекарство можно получить без рецепта. Контролок купить можно без рецепта. Цена Контролока начинается примерно от 300 рублей.

Чтобы приобрести таблетки Контролока в Москве, оформите заказ в интернет-аптеке c доставкой по России, в том числе курьером до двери квартиры или дома. Препарат имеет положительные отзывы среди принимающих его пациентов.

Существует три конфигурации лекарства: твердая дозированная форма 20 мг и 40 мг, и помещенный во флаконы порошок, вводимый через вену в составе раствора. Препарат производят в виде овальных желтых твердых дозированных форм в растворяемом покрытии. На таблетках присутствует надпись Р20/Р40, которые обозначают дозировку.

Одна таблетка содержит 22,6 мг и 45,1 мг пантопразола натрия сесквигидрата, что соответствует 20 мг и 40 мг медикамента соответственно.

Дополнительными составляющими являются: • повидон К90; • безводная кальцинированная сода или Na2CO3; • осмотический диуретик − маннитол; • стеариновокислый кальций; • кросповидон; • вода, прошедшая очистку.

Пантопразол работает, препятствуя белкам («протонные насосы»), найденным в специализированных клеточных ячейках в желудочной подкладке, перекачивать в желудок кислотное содержимое. Препятствуя работе белков, участвующих в перекачивании кислоты, лекарственное средство понижает выработку кислоты, устраняя признаки кислотного рефлюкса.

Когда лекарственный препарат оказывается в кислой среде, он начинает активно работать, понижая выбросы соляной кислоты в ее заключительной стадии (H+/K+-ATФаза) вне зависимости от того, какова природа раздражающей субстанции.

При употреблении пантопразола базальные и стимулированные выделения желудочного сока подавляются, снижается Ph и образуется гастрин. Если пить пантопразол непродолжительное время, то показания гастрина держатся в пределах верхней нормы.

Если лечебная терапия проводится на протяжении длительного времени, то показатели гастрина могут вырасти в два раза. Если препарат принимать препарат долгое время, то возможно будет заметен небольшой рост количества эндокринных желудочных клеток. Эти проявления достаточно редкое явление.

Медикамент всасывается стремительно по прошествии 2-2,5 часов, концентрация равна 1-1,5 мкг/мл, а полувыводится Контролок по прошествии часа. Контролок с участием ферментной системы цитохрома Р450 активно расщепляется в печени. Часть лекарства извлекается через почки, небольшая порция выделяется в фекалиях.

После применения усваивается в полном объеме. Почечные нарушения, прохождение процесса гемодиализа нельзя назвать причинами понижения дозы. Контролок из больного организма полувыводится также быстро, как и у здорового человека. Пантопразол не удаляется при осуществлении гемодиализа. Медикаментозное средство не меняет моторной функции ЖКТ.

При язве двенадцатиперстной кишки ассоциированной с Хеликобактер Пилори уменьшается секреция желудка, что вызывает увеличение чувствительности к антибактериальным медикаментам. Плотность и биодоступность не имеют прямой связи с принятием пищи. Сравнивая с лекарствами того же действия, препарат проявляет себя химически стабильнее, если кислотность нейтральная.

Контролок показан при: • рефлюкс-эзофагите (расстройство пищеварительной системы, при котором пища, содержащая желудочный сок, попадает в пищевод); • язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в острой фазе; • эрозивному гастрите (также сопряженном с употреблением НПВС); • синдроме Золлингера-Эллисона (опухоль поджелудочной, способствующей созданию большого объема гастрина, который способствует выработке желудком соляной кислоты) • уничтожении Хеликобактер Пилори вместе с антибактериальными препаратами.

Пантопразол запрещено использовать при нарушении пищеварительных процессов на фоне стрессов, беременности, при грудном кормлении. Совместный прием пантопразола и атазанавира (препарат, используемый при терапии ВИЧ-инфекции) противопоказан.

Если употребление атазанавира вместе с Контролоком является острой необходимостью, то следует провести клиническое наблюдение в сочетании с повышением дозировки атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира. Количество пантопразола 20 мг/ день должно соблюдаться.

Контролок запрещено принимать несовершеннолетним и людям с острой чувствительностью к сое и к ингредиентам лекарства.

Инструкция позволит понять, как принимать Контролок. Медикамент в таблетированном виде 20 мг используется в целях избавления от признаков изжоги, тошноты, кислой отрыжки. Для снятия симптоматики у больного нужно употреблять лекарственное средство 2-3 дня. Чтобы полностью избавиться от проявлений болезни возможно понадобится увеличить продолжительность терапии до семи дней.

Если состояние продолжает ухудшаться, то необходимо проконсультироваться у врача. Если болезненные проявления исчезли, нужно перестать применять медикамент. Если не наступило улучшение состояния, воспользуйтесь помощью медицинского работника.

Медикамент в таблетированном виде 40 мг и более применяется чтобы устранить проявления: • язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в острой фазе; • эрозивного гастрита (также связанного с приемом НВСП); • синдрома Золлингера-Эллисона; • эрадикации Хеликобактер Пилори (Hp) совместно с антибактериальными медикаментами.

Контролок в таблетированной форме нужно глотать и запивать водой. Запрещено разбивать на более мелкие части или жевать. Порошкообразная форма медикаментозного средства применяется, когда возникают трудности с проглатыванием. Если прием внутрь затруднен, то возможно внутривенное введение пантопразола в дозировке 40 мг/ сутки.

Приготовление раствора и ввод лекарства должны производиться только медицинским персоналом. Для изготовления состава следует: • 10 мл 0,9% физраствора хлорида натрия добавить в порошок; • полученную смесь разбавить с 100 мл 0,9% хлорида натрия или с пятипроцентным раствором глюкозы.

Полученную лекарственную смесь можно использовать еще 3 часа, но рекомендовано ввести максимум в течение 15 минут. Кислотность смеси для внутривенного вливания должна быть равна 9. Контролок в порошкообразном виде нельзя разводить с растворителями, отличными от указанных. В целях предотвращения наступления заболеваний желудка пить медикаментозное средство не желательно.

При применении медикамента соответственно назначенной дозировке и частоте применения побочные действия выявляются редко. Частотными (примерно в 1 больного из 10) побочными явлениями могут быть головные боли, расстройства желудка.

Побочные явления, ранжированные по частотной классификации: • очень часто (≥1/ 10); • общий (от 1/100 до менее 1/10); • редко (от ≥1/1000 до менее 1/100); • редко (от 1/10000 до менее 1/1000); • очень редко (1/10000); • неизвестно (нельзя оценить).

Для всех последствий приема невозможно применить любую частоту побочных действий, поэтому присваивается «неизвестная» частота. Побочные последствия размещены в порядке падения частотности.

Вероятные последствия употребления медикамента могут быть следующими: • для системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения; • для нервной системы: головные боли, головокружение и др.

; • для органов зрения: затуманивание зрения; • для ЖКТ: диарея, вздутие, тошнота, возможно, с рвотой, метеоризм, запор; • для почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит; • для кожи и подкожных тканей: зуд, экзантема или сыпь, крапивница, ангионевротический отек, злокачественная экссудативная эритема и др.

• для костно-мышечной системы: миалгия, артралгия; • для обмена веществ: гиперлипидемия, повышенная концентрация липидов, изменение массы тела и др.; • для иммунной системы: анафилактические реакции и анафилактический шок; • для психики: нарушение сна, депрессии с обострением уже диагностированных расстройств, галлюцинации; • для половой системы и молочных желез: есть вероятность гинекомастии. Терапия с включением пантопразола вызывает небольшое увеличение риска ЖК инфекций, спровоцированных бактериями, например, сальмонеллой, кампилобактером, клостридиум диффициле. Возможны общие недомогания, также повышенная температура, периферийная отечность.

Событий передозировки не замечено. Если имеются клинические проявления и произошла передозировка, необходимо назначить симптоматическую терапию. При внутривенном вливании до 2400 мг в течение двух минут не обнаружено никаких губительных последствий.

Если биодоступность медикамента напрямую обусловлена уровнем кислотности среды желудка, то при совокупной с пантопразолом терапии всасываемость отдельных медикаментов будет затруднена. Например, азоловые противогрибковые медикаменты: кетоконазол, итраконазол и др.

Совместное употребление Контролока и атазанавира, усвоение которого обуславливается уровнем кислотности, способствует понижению биодоступности медикамента для ВИЧ. Это вероятно повлияет на терапевтический эффект этих медикаментов.

Пантопразол можно принимать в паре с медикаментами, метаболизирующимися с участием цитохрома 450, например, с феназепамом, диазепамом, теофиллином, карбамазепином, диклофенаком, напроксеном, пироксикамом, фенитоином, этанолом.

Клинически важные показатели не зафиксированы при совместном употреблении медикамента с веществами, содержащими этанол, кофеин, теофиллин. Проведенные исследования совместного приема пантопразола с антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин) не выявили важных фактов. Не влияет на уровень эффективности гормональной контрацепции.

При наличии образования, имеющего злокачественный характер, пантопразол будет маскировать симптомы, поэтому перед употреблением необходимо убедиться в отсутствии этого образования. Больному необходимо посетить квалифицированного медицинского работника, если планируется мочевинный дыхательный тест или эндоскопия.

Также врачебная консультация необходима при: • неожиданном уменьшении массы тела; • анемии; • ЖК кровотечении; • расстройстве глотания, рвоте, так как употребление медикамента вредит корректному диагностированию, временно устранив симптомы заболевания; • хирургические операции на ЖКТ; • заболевания печени; • наличии печеночной недостаточности; • длительная симптоматическая (больше 4-х недели) терапия по устранению изжоги и диспепсии; • иные болезни, влияющие на общее состояние человека; • если возраст пациента больше 55 лет. Так как лекарственное средство влияет на зрение и способно вызывать головокружения, то рекомендуется отказаться от вождения машины или иного транспортного средства на время приема.

Медикамент наносит вред, если употреблять его во время беременности и при грудном вскармливании. Употребление пантопразола допустимо только, когда полезный эффект для матери значительно больше, чем потенциальная опасность для будущего ребенка. Противопоказание к употреблению во время лактации вызвано выделением пантопразола в материнское молоко.

Препарат запрещено применять в терапии детей и подростков до наступления совершеннолетия.

Больные со сбоями в работе почек, и люди после 60 лет обязаны принимать лекарство в количестве 40 мг в сутки. Отступлением от правила может быть смешанная терапия, направленная против Хеликобактер Пилори. Это означает, что пожилые больные могут употреблять медикамент дважды в сутки по 40 мг.

Больным, у которых обнаружены проблемы с работой печени, нужно употреблять медикамент в дозе 40 мг один раз за два дня. Необходимо также отслеживать биохимию крови. Если уровень печеночных ферментов растет, нужно закончить прием медикамента.

Больным, преодолевшим 60-летний возраст нужно следить, чтобы суточная доза медикамента не была больше 40 мг. Исключительным случаем можно назвать смешанную антибактериальное лечение против Хеликобактер Пилори, когда пантопразол применяется дважды в сутки по 20-40 мг.

Доступ детей к лекарству должен быть запрещен. Температура помещения, где хранится Контролок, не должна быть выше 250С. Продолжительность хранения Контролока составляет 3 года. Запрещено применять по истечении даты годности, размещенной на упаковке.

Источник: https://wer.ru/opisanie/kontrolok/

103Doctor.Ru